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6-14
HOBT縮合劑是一種常用的有機(jī)化學(xué)試劑,可以促進(jìn)肽鏈的合成。HOBT是一種弱酸性的縮合劑,通常與EDC(1-乙基-3-(3-二甲基氨基丙基)碳二亞胺)和DIC(二異丙基碳酰胺)等試劑一起使用,可以有效地催化肽鏈的形成。HOBT的使用方法如下:1.準(zhǔn)備試劑將所需的試劑準(zhǔn)備好,包括氨基酸、縮合劑、耦合試劑和溶劑等。2.溶解HOBT將HOBT加入溶劑中,一般使用DMF或者NMP作為溶劑。建議使用0.5~1.0M的濃度,可以提高反應(yīng)效率。3.添加耦合試劑將耦合試劑(如EDC或DIC)...
5-15
C端酰胺化修飾化學(xué)合成的多肽攜帶游離的氨基和游離的羧基。而肽的序列往往代表了母本蛋白的序列,為了與母本蛋白更為接近,肽末端往往需要封閉,即N端乙酰化和C端酰胺化,這些修飾會減少多肽的總電荷,降低多肽的溶解度,也可以使肽模擬它在母本蛋白中α氨基和羧基的原始狀態(tài)。酰胺化修飾是一種重要的有機(jī)化學(xué)反應(yīng),指的是將羧酸與胺反應(yīng)生成酰胺鍵的過程。這種反應(yīng)在生物領(lǐng)域和材料科學(xué)中都有廣泛應(yīng)用。在生物體內(nèi),許多重要的分子如蛋白質(zhì)和核酸都涉及到酰胺化反應(yīng)。蛋白質(zhì)的氨基酸殘基通常以肽鍵的形式相連接,...
4-12
熒光多肽是一種由氨基酸序列和熒光染料組成的分子,可用于生物學(xué)研究、藥物開發(fā)等領(lǐng)域。其應(yīng)用范圍廣泛,以下是其中的幾個主要應(yīng)用:1、熒光顯微鏡成像熒光多肽能夠與靶分子特異性結(jié)合,并在激發(fā)后產(chǎn)生熒光信號,因此可以作為熒光標(biāo)記物在細(xì)胞水平上用于顯微鏡成像。例如,在細(xì)胞內(nèi)部用熒光多肽標(biāo)記蛋白質(zhì),可以實(shí)時跟蹤它們的位置和數(shù)量并觀察其動態(tài)變化。2、蛋白質(zhì)相互作用研究許多生物過程都是由多個蛋白質(zhì)相互作用形成的復(fù)雜網(wǎng)絡(luò)。熒光多肽可以被設(shè)計(jì)成兩個相互作用的蛋白質(zhì)中的一個所結(jié)合,另一個蛋白質(zhì)則被標(biāo)...
3-13
多肽是α-氨基酸以肽鍵連接在一起而形成的化合物,是蛋白質(zhì)水解的中間產(chǎn)物。由兩個氨基酸分子脫水縮合而成的化合物叫做二肽,同理類推還有三肽、四肽、五肽等。通常由10~100個氨基酸分子脫水縮合而成的化合物叫多肽。下面讓我們來看一下多肽的種類有哪些吧1、細(xì)胞因子模擬肽利用已知細(xì)胞因子的受體從肽庫內(nèi)篩選細(xì)胞因子模擬肽,近年成為國內(nèi)外研究的熱點(diǎn)。國外已篩選到了人促紅細(xì)胞生成素,人促血小板生成素,人生長激素、人神經(jīng)生長因子及白細(xì)胞介素等多種生長因子的模擬肽,這些模擬肽的氨基酸序列與其相應(yīng)...
10-20
多肽修飾過程中,通常采用總體縮合策略、單元構(gòu)建策略以及天然化學(xué)連接。針對修飾過程中肽鏈的縮合與不同的修飾化基團(tuán)的結(jié)構(gòu)之間相互影響,常采用不同的策略。1)總體縮合策略總體縮合策略,是指將已制備的多肽鏈與目標(biāo)修飾劑催化結(jié)合,以避免肽鏈延長過程中所用試劑對修飾劑與肽段連接效率的影響。以糖肽為例,在縮合過程中,先分別合成多肽和寡糖,再將多肽受體與寡糖供體縮合形成N-或O-糖肽。此策略可避免肽鏈延長過程中酸性去保護(hù)條件對O-糖苷鍵的影響。但是直接糖基化肽鏈中的絲氨酸或蘇氨酸還存在著很大...
9-27
抗菌肽,又稱抗微生物肽(antimicrobialpeptide),它廣泛存在于多種生物體,是生物體內(nèi)誘導(dǎo)產(chǎn)生的具有生物活性的小分子多肽??咕姆肿恿考s為2000~7000,由20~60個氨基酸殘基組成,這類活性多肽普遍具有強(qiáng)堿性、熱穩(wěn)定性以及廣譜抗菌等特點(diǎn)。從哺乳動物嗜中性粒細(xì)胞、淋巴細(xì)胞、單核細(xì)胞、血小板、骨髓、脾臟和上皮細(xì)胞等分泌表達(dá)的抗菌肽是生物體抵抗病原微生物入侵的重要防線。近年來,在哺乳動物體內(nèi)發(fā)現(xiàn)的抗菌肽有Defensions(防御素)和Cathelicidin...
8-18
目前,所有的常規(guī)抗生素都出現(xiàn)了相應(yīng)的抗藥性致病株系,致病菌的抗藥性問題已經(jīng)日益嚴(yán)重地威脅著人們的健康。尋找全新類型的抗生素是解決抗藥性問題的一條有效途徑??咕囊?yàn)榭咕钚愿?,抗菌譜廣,種類多,可供選擇的范圍廣,靶菌株不易產(chǎn)生抗性突變等原因,而被認(rèn)為將會在醫(yī)藥工業(yè)上有著廣闊的應(yīng)用前景。目前,已有多種多肽抗生素正在進(jìn)行臨床前的可行性研究,其中magainins已經(jīng)進(jìn)入三期臨床試驗(yàn)階段。一些多肽抗生素在醫(yī)藥研究中的進(jìn)展情況?,F(xiàn)在大多數(shù)臨床試驗(yàn)是用于局部治療,這種治療應(yīng)該是安全和有...
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